Il , noto come artemisia annua, il cui principio attivo è l'artemisinina (ARS), è da oltre due millenni una delle erbe più comuni prescritte nella medicina tradizionale cinese (MTC).
ARS è stato sviluppato come farmaco antimalarico e attualmente appartiene ai trattamenti standard stabiliti per la malaria come terapia di combinazione in tutto il mondo. Oltre alla bio-attività antimalarica dell'ARS, sono state dimostrate attività antitumorali sia in vitro che in vivo. Come altri prodotti naturali, ARS agisce in modo multi-specifico anche contro le neoplasie ematologiche. La struttura chimica dell'ARS è un lattone sesquiterpenico, che contiene un ponte endoperossido essenziale per l'attività. Il principale meccanismo d'azione dell'ARS e dei suoi derivati (artesunato, diidroartemisinina, artemetere) nei confronti delle cellule di leucemia, mieloma multiplo e linfoma risponde contro lo stress ossidativo, inibizione della proliferazione, induzione di vari tipi di morte cellulare come apoptosi, autofagia, ferroptosi, inibizione di angiogenesi e trasduttori di segnale, come NF-κB, MYC, tra gli altri.
Pertanto, nuovi composti farmaceuticamente attivi, dimeri, trimeri e molecole ibride potrebbero migliorare le alternative terapeutiche esistenti nella lotta alle neoplasie ematologiche. A causa dell'elevata potenza e della buona tolleranza senza effetti collaterali dei farmaci di tipo ARS, le terapie combinate con le chemioterapie standard potrebbero essere applicate in futuro dopo ulteriori studi clinici su neoplasie ematologiche.